Препарат артлегия для лечения коронавируса

Превращения в организме

Эффективность «Арепливира»

Итак, давайте попробуем разобраться, стоит ли покупать новый российский препарат – согласитесь, прежде чем выделять 12 320 рублей из бюджета на новое лекарство, хочется знать о нем если не все, то как можно больше. Лично от себя добавлю, что судя по всей имеющейся информации об «Арепливире», делать этого – по крайней мере пока – не стоит. Одним из первых и немаловажных аргументов в пользу экономии средств является вопрос об эффективности препарата.

«Более 50% пациентов, которые приняли участие в клиническом исследовании показали улучшение после семи дней лечения, что в 1,5 раза лучше, чем в контрольной группе, которая не принимала препарат,» – эти слова производителя «Арепливира» приводят практически все российские СМИ, которые написали о новом лекарстве против Covid-19. При этом во время подготовки настоящего материал мне не удалось найти ссылки на клинические исследования нового лекарства.

Пока ученые всего мира трудятся над вакциной против коронавируса, эксперты ВОЗ предупреждают о том, что худшее еще впереди

Между тем Министерство Здравоохранения одобрило еще одну марку фавипиравира – Авифавир, хотя его производство в основном было ориентировано на экспорт, а поставки осуществлялись в соседние Беларусь и Казахстан. В статье Газеты.ру от июня 2020 года приведены слова специалистов о том, что пока говорить об эффективности препарата рано:

Также необходимо отметить, что и арепливир и авифавир – это дженерики — лекарственные средства, в которых содержится химическое вещество — активный ингредиент (тот самый фавипиравир) идентичный запатентованному первоначальным разработчиком (Fujifilm), поэтому сравнивать их эффективность не совсем целесообразно.

Ну а если говорить откровенно – отсутствие в открытом доступе клинических исследований противовирусного препарата «Арепливир» (Коронавир и прочих) заставляет лишь усомниться в его эффективности, а высокая стоимость лекарства напоминает заоблачные цены на фуфломицины – препараты с недоказанной эффективностью.

Патогенез коронавирусной инфекции

Входные ворота — эпителий верхних дыхательных путей, эпителиальные клетки желудка и кишечника. Коронавирус проникает в клетки, имеющие рецепторы ангиотензинпревращающего фермента II типа (ACE2), там он накапливается и размножается. Из носоглотки вирус распространяется по кровеносным сосудам, поражая клетки нижних дыхательных путей, желудка, кишечника, проникая глубже в ткань. В большинстве случаев данный процесс самостоятельно ограничивается, что приводит к полному выздоровлению по мере формирования запаса защитных антител в организме.

При инфекции COVID-19 вирусы могут продолжать выделяться даже спустя некоторое время после их исчезновения из дыхательных путей. Это указывает на вероятность более позднего фекально-орального механизма передачи заболевания.

При одновременном отсутствии иммунитета к инфекции и наличии иммунодефицита на фоне сопутствующих заболеваний вирус может прорвать иммунную защиту и массивно распространиться по тканям организма. Так, например, происходит при заражении новым штаммом SARS-CoV-2. Распространение инфекции ведёт к каскаду патологических реакций, в ходе которых прогрессирует поражение альвеол, возникает тяжёлая дыхательная недостаточность и наступает смерть. Схематично это можно представить следующим образом:

• в ответ на воспалительный процесс образуются провоспалительные факторы, которые активируют альвеолярные нейтрофилы и макрофаги — клетки, пожирающие чужеродные и ненужные субстанции;
• нейтрофилы прикрепляются к внутренней поверхности лёгочных капилляров и вызывают цитокиновый шторм: они высвобождают цитотоксические факторы (в том числе агрессивные соединения кислорода), которые повреждают стенки мелких альвеолярных сосудов .
• из-за повреждения сосудов воспалительная жидкость (экссудат) проникает в само воздушное лёгочное пространство, что ведёт к гипоксии — кислородному голоданию;
• также из-за повреждения клеток нарушается выработка сурфактанта — вещества, препятствующего спаданию альвеол.
• на фоне спадения альвеол усиливается гипоксия, снижается жизненная ёмкость лёгких. В результате в лёгочной артерии образуются тромбы, развивается лёгочная гипертензия — повышение давления в малом круге кровообращения. Тяжёлая лёгочная гипертензия может привести к сердечной недостаточности и летальному исходу .

Вирус одинаково влияет на организм человека независимо от возраста. Опасность для пожилых и ослабленных людей заключается лишь в разбалансировке работы организма и ухудшении уже имеющихся хронических заболеваний. Подобное происходит и при других возбудителях респираторных инфекций, например при гриппе. Однако опасность нового коронавируса заключается в более частом развитии осложнений из-за полной неспособности иммунитета противостоять неизвестному для него патогену.

Взаимодействие

Препарат Авифавир не подвергается метаболизму с помощью системы цитохрома Р450 и его можно сочетать с препаратами, в метаболизме которых участвуют эти ферменты.

При сочетании с Пиразинамидом может наблюдаться гиперурикемия, в связи с тем, что происходит реабсорция мочевой к-ты в почечных канальцах.

Комбинация лекарства с репаглинидом может привести к росту концентрации последнего в крови и возникновению нежелательных побочных эффектов.

При сочетании препарата с Теофиллином произойдет рост концентрации противовирусного средства в крови.

Средство снижает эффективность сулиндака и Фамцикловира, в связи с тем, что фавипиравир ингибирует фермент альдегидоксидазу.

Терапевтический эффект

Противовирусный препарат. Присутствует лекарственное действие в отношении вирусных штаммов гриппа A и B. Для возбудителей инфекционного процесса, устойчивых к уже существующим противогриппозным медикаментам, наивысший эффективный уровень составляет 0,03-0,94 микрограммов на миллилитр. Аналогичный показатель в отношении лабораторных подвидов патогенов ниже. Показатель для возбудителей птичьей или свиной гриппозной инфекции, включая устойчивые к другим лекарственным веществам подвиды, равен 0,06-3,53 микрограммов на миллилитр. В этих случаях отсутствует перекрестная резистентность. Изначально действующий компонент был принят в качестве нового средства от определенных штаммов гриппа.

Коронавир против коронавируса

Активное вещество обладает ингибирующим воздействием в отношении SARS-CoV-2. Проведенные исследования продемонстрировали терапевтический эффект химического соединения при лечении коронавирусной инфекции. Появившиеся в начале года сведения о возможном применении некоторых противогриппозных медикаментов в терапии COVID19 подтолкнули специалистов к проведению новых испытаний. Многочисленные исследования и результаты экспериментального использования помогли доказать пользу средства. Позже на основе фавипиравира в России зарегистрировали три медикамента для терапии легкой формы коронавирусной инфекции.

Оригинальное средство

Показатель ЕС50 в клеточных структурах равен 61,88 микромоль. Действующий компонент подвергается клеточному метаболизму с высвобождением производного химического соединения, называемого рибозилтрифосфатным фавипиравиром. Исходный компонент не обладает терапевтическим эффектом, но его метаболит выборочно нарушает активность зависимой от рибонуклеиновой кислоты полимеразы, отвечающей за воспроизводство новых вирусных частиц. Рибозилтрифосфатное производное активного вещества не характеризуется аналогичными свойствами в отношении человеческой дезоксирибонуклеиновой кислоты альфа. Есть незначительный эффект в отношении ее гамма и бета подвидов.

Дополнительно

• Уровень химического соединения, способный ингибировать второй тип полимеразы рибонуклеиновой кислоты человека, достигает девятьсот пяти микромоль на литр. Отсутствует негативное влияние на эти компоненты клеток человека. Лекарство преимущественно влияет на ферментные компоненты коронавируса.
• С целью проверки препарата на вирусную устойчивость специалисты произвели тридцать пересеиваний патогенов с применением действующего компонента. Не были обнаружены невосприимчивые штаммы возбудителей гриппозной инфекции.
• Во время испытаний не сформировались подвиды инфекционного агента, обладающие устойчивостью к лекарственному веществу.

Правда ли, что фавипиравир опасен?

В интервью Новой газете от 13 июля 2020 года профессор НИУ ВШЭ, доктор медицинских наук Василий Власов отмечает следующее: «надо помнить, что в арсенале медицины противовирусных лекарств с существенной эффективностью существует крайне мало. Пожалуй, единственный большой успех в этой области — это разработка лекарств для гепатита С и для СПИДа. Но лекарства не излечивают СПИД, а лишь замедляют размножение вируса в организме.»

Более того, в статье отмечается, что ряд специалистов, в том числе Ассоциация организаций по клиническим исследованиям (АОКИ), уже выступили против решения зарегистрировать препарат для амбулаторного лечения.

Список противовирусных препаратов для профилактики и лечения коронавируса

Перечень средств от коронавируса периодически меняется. Новый вирус еще не окончательно изучен, механизм борьбы с ним не имеет четкого алгоритма. Кроме того, многие препараты, которые использовались в терапии COVID-19 первой волны, вызывали множество побочных эффектов. Сейчас при коронавирусе у человека врачи назначают противовирусные препараты, которые прошли тестовые испытания и показали высокую эффективность:

• Коронавир;
• Авифавир;
• Интерферон альфа рекомбинантный;
• гипериммунный глобулин поликлональный анти-SARS-Cov-2.

Первые два средства основаны на действующем веществе фавипиравире, входящем в состав одноименного японского препарата от гриппа. Ученые из Японии разработали этот медикамент несколько лет назад, но массового применения он не нашел из-за множественных побочных эффектов. С началом пандемии препарат доработан и клинические испытания фавипиравира показали его высокую эффективность против COVID-19.

Не самой бюджетной ценовой категории противовирусные препараты при коронавирусе у человека, в списке лучших — недешевые лекарства. Таблетки на основе фавипиравира обойдутся пациенту в сумму от 8 000 до 12 000 рублей за упаковку. Кроме того, не рекомендуется принимать эти лекарства беременным женщинам, поскольку возможна внутриутробная гибель плода.

Из категории недорогих, но эффективных лекарств, способных противостоять вирусу COVID-19, в арсенале медиков имеется Интерферон альфа. Он выпускается в виде спрея или назальных капель, может использоваться в противовирусной терапии для всех категорий пациентов, в том числе грудных младенцев и беременных женщин.

Эффективными противовирусными средствами являются и аналоги Интерферона — капли Гриппферон и Генферон лайт.

Есть ли побочные эффекты от препарата

Популярные вопросы и ответы

Все ли заболевшие простудой должны проходить тест на коронавирус?

Не все. Если у человека кашель, насморк или он чихает (простуда в легкой форме), скорее всего, нет причин назначать тест на COVID-19. Решение может принимать только врач.

Тест на коронавирус назначают в следующих случаях:

• вы вернулись из страны, где зафиксирована вспышка коронавируса и при этом наблюдаются признаки ОРВИ – врач возьмет анализ на дому;
• вы контактировали с больным человеком, у которого подтвердился коронавирус – врач возьмет анализ на дому;
• вам диагностировали «пневмонию» – вас госпитализируют в отделение стационара и возьмут анализы уже в больнице.

В настоящий момент анализы делают не только в Новосибирске, а еще в Москве, Санкт-Петербурге, Казани, Владивостоке. Сейчас тестирование занимает не более 24 часов. Тест по правилам необходимо подтвердить дважды.

Надо ли пить антибиотики при коронавирусе?

Антибиотики не помогают уничтожить вирусы — они эффективны для лечения только бактериальных и грибковых инфекций.

Врач имеет право назначить при лечении коронавируса антибиотики, но лишь в том случае, если на фоне снижения иммунитета к основному заболеванию присоединились бактериальные или грибковые инфекции. Заниматься самолечением противопоказано и принимать антибактериальные препараты опасно.

Поможет ли чеснок от коронавируса?

Чеснок обладает определенными противомикробными свойствами, тем не менее отсутствуют данные об эффективности чеснока против коронавируса. И в качестве профилактического средства от коронавируса чеснок малоэффективен.

Вакцина для лечения коронавируса

Напомним, что в конце мая 4 российских препарата для лечения COVID-19 проходят государственную регистрацию, рассказала  Заместитель председателя правительства РФ Татьяна Голикова.

«Клинические исследования проводятся в отношении пяти препаратов, включая отечественных производителей, на государственной регистрации находится еще четыре препарата, которые планируется использовать в схемах лечения», — сообщила вице-премьер Голикова во время выступления на заседании Совета Федерации РФ.

Добровольцев, участвующих в испытании российской вакцины от коронавирусной инфекции, должен насторожить ряд опасных проявлений. Как предупредил заведующий лабораторией вакцинопрофилактики ФГБУ НИИ вакцин и сывороток им. И. И. Мечникова РАМН, профессор Михаил Костинов о сильной реакции на препарат может указывать высокая лихорадка в течение нескольких дней, а также уплотнения в месте, где была введена доза вакцины.

Заведующий лабораторий объяснил, что «нормой» является повышение температуры до отметки 37,5 до 38,5 градусов, тем не менее если температура поднимается выше 38,6 градусов, то это может говорить о «сильной реакции», пишет РИА «Новости».

Профессор подчеркнул, что сильные реакции в зависимости от препарата должны быть минимальны: 1 на 1 тысячу или на 100 тысяч. «После введения вакцины, на месте инъекции может быть покраснение, диаметр покраснения, а главное — уплотнения, не должен превышать 8 сантиметров», подчеркнул Михаил Костинов. Он также отметил, что реакция на препарат в виде лихорадки и покраснения не должна держаться более 2 суток.

Ранее было отмечено, что добровольцы, участвующие в исследованиях вакцины от COVID-19, после введения препарата чувствуют себя хорошо. Участники клинических испытаний находятся под наблюдением в военном госпитале имени Бурденко. 

Испытания вакцины, разработанной для профилактики коронавирусной инфекции, проводятся Министерством обороны России совместно с Национальным исследовательским центром эпидемиологии и микробиологии имени Н.Ф. Гамалеи.

Глава Роспотребнадзора Анна Попова также анонсировала, что в ближайшие две недели будет готова к клиническим испытаниям вакцина от коронавируса, созданная научным центром «Вектор».

Тестирование осуществляется в 650 лабораториях, из них 560 лабораторий РПН и государственных медицинских учреждений в регионах страны, а также 90 частных лабораторий, добавила Голикова.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

Побочные действия

Что не поможет

При бессимптомном или легком течении болезни человеку не нужны практически никакие из лекарств, которые «делали новости» в течение пандемии. Препараты, которые исследовались как средства борьбы с самим вирусом SARS-CoV-2, либо уже отвергли как неэффективные, либо применяются только при тяжелом течении болезни. Вот неполный список лекарств, о которых не надо вспоминать при лечении на дому:

• фавипиравир,
• гидроксихлорохин,
• хлорохин,
• азитромицин (отдельно и в сочетании с гидроксихлорохином),
• препараты интерферона-альфа,
• ремдесивир,
• умифеновир,
• антиковидная плазма.

Не требуется и лечение, которое называют патогенетическим, т.е. действующее на механизмы течения болезни. Например, глюкокортикоиды, активно исследуемые при тяжелом течении болезни, совершенно не нужны пациентам, которые лечатся дома.

Не нужны витамины и минералы. Национальные институты здоровья США указывают, что нет никаких доказательств того, что при болезни могут помочь цинк, витамины С и D . Не следует использовать средства, польза которых не подтверждена.

«Коронавир», «Арепливир» – инструкция по применению, противопоказания

Оба препарата нужно принимать за 30 минут до еды. Курс лечения составляет 10 дней. Дозировка их также одинакова:

Для пациентов массой тела менее 75 кг — по 8 таблеток два раза в сутки в первый день, далее по 3 таблетки два раза в сутки со 2 по 10 день.

Для пациентов массой тела более 75 кг — по 9 таблеток два раза в сутки в первый день, далее по 4 таблетки два раза в сутки со 2 по 10 день.

Прием препарата можно прекратить и раньше, если будет подтверждено излечение — два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 часов.

Главные противопоказания по приему — состояния, связанные с беременностью и родами: беременность, планирование беременности, период грудного вскармливания. Также среди важных противопоказаний: тяжелая печеночная и почечная недостаточности, а также аллергическая непереносимость компонентов лекарства.

Специалисты указывают, что данное средство — довольно сильное, поэтому нужно отнестись к противопоказаниям очень внимательно и не пытаться приобрести их без рецепта врача для самолечения.

Цена и где купить в России

Патогенез

Точно неизвестен, однако можно предположить его схожесть с патогенезом коронавирусной инфекции.

После попадания коронавируса в верхние дыхательные пути возбудитель активно колонизирует эпителий носо/ротоглотки, где и размножается, разрушая эпителиоциты. У пациентов с недостаточным иммунитетом вирус проникают в цитоплазму альвеолярных эпителиоциов, где происходит его репликация. Далее вирионы располагаются на мембране клеток и путём экзоцитоза (процесса, при котором внутриклеточные мембранные пузырьки (везикулы) сливаются с клеточной мембраной) происходит слияние эпителиоцитов и образование синцития. Происходит избыточное пропотевание в ткань лёгких жидкости и белка, что вызывает коллапс альвеол и способствует массивному разрушению сурфактанта с резким снижением газообмена. При благоприятном течении заболевания участки пораженной легочной ткани замещаются соединительной.

Инструкция по применению

Когда обратиться к врачу, если лечишься дома?

Амбулаторный пациент должен вызвать врача на дом или позвонить в «скорую помощь» в случае ухудшения самочувствия:

• температура выше 38 °C (лихорадка 38,5 °C в течение трех дней – показание для госпитализации);
• затруднение дыхания;
• появление одышки;
• усиление кашля;
• SpO2 < 93% (если возникла возможность воспользоваться пульсоксиметром).

Что принимать при коронавирусе дома?

Первая рекомендация для всех больных коронавирусной инфекцией – обильное питье и правильное питание. Пациент должен находиться в отдельной комнате и пользоваться отдельными столовыми приборами. Поверхности, к которым часто прикасаются, подлежат дезинфекционной обработке. Пациенты должны:

• соблюдать правильный режим сна;
• сохранять двигательную активность.

Что касается лекарственных средств, то схема лечения коронавируса на дому, препараты, используемые при этом, зависят напрямую от состояния пациента. Терапия в большинстве случаев носит симптоматический характер. Среди используемых групп лекарственных средств:

• жаропонижающие;
• противовирусные;
• иммуномодулирующие;
• антибактериальные препараты.

Анализы на коронавирус и диагностика

Для быстрой диагностики используются специальные тест-системы, позволяющие проводить экспресс тест на наличие коронавируса COVID-19. Как информирует Роспотребнадзор в научном центре Новосибирска «Вектор» уже разработаны две тест-системы, позволяющие оперативно проводить диагностику коронавируса COVID-19. Цена тест-системы и стоимость диагностической процедуры пока неизвестна.

При отсутствии тест-систем диагностика китайского коронавируса проводится методом исключения. То есть, при появлении схожей симптоматики проводится анализ крови на вирус гриппа (методом ПЦР). Если диагноз не подтверждается, то проводится лабораторный анализ на наличие в крови известных коронавирусов. При несовпадении результатов образец направляют в специализированную лабораторию.