Гидроксихлорохин

Дискуссии

Есть много дискуссий по поводу:стоит ли применятьгидроксихлорохин при коронавирусе медики университете в городе Ухань давали лекарство 32 инфицированным, 60 % пациентов отметили улучшение самочувствия. Гидроксихлорохин против коронавирусаспешно известный вирусолог Жан-Мишель Молин, его давали 10 тяжелобольным, через несколько дней наблюдалось улучшение у восьми пациентов.

Доктор Молин считает, что перспективы у этого лекарства есть, но необходимо проводить дополнительные исследования и испытания. гидроксихлорохин в лечении коронавируса. Многие медики высказывают возражения, лекарство имеет много побочных эффектов. Гидроксихлорохин производится из 4-аминохинолина, активно применяется при лечении:

• малярии;
• волчанки;
• артрита;
• заболеваний эпидермиса.

Гидроксихлорохин от коронавируса отзывы имеет противоречивые, его действие иммунодепрессивное, лекарство входит в список жизненно важных, Правительство РФ настаивает на использовании препарата при лечении пандемии.

Дополнительно

Противопоказания

Гидроксихлорохин противопоказан:

• при аллергии на производные 4-аминохинолина;
• пациентам с ретинопатией;
• беременным женщинам;
• детям при необходимости проведения длительного лечения.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

• при зрительных расстройствах, нарушении цветового зрения, снижении его остроты, сужении полей зрения;
• при перенесенных гематологических заболеваниях или болезных в стадии обострения;
• пациентам с тяжелыми неврологическими заболеваниями, психозами (если ранее наблюдались);
• при поздней кожной порфирии и риске ее обострения;
• пациентам с псориазом;
• при приеме лекарств, которые тоже могут вызвать аллергические кожные реакции;
• больным с почечной и печеночной недостаточностью, гепатитом;
• при тяжелых заболеваниях пищеварительного тракта.

Гидроксихлорохин или хлорохин сейчас назначают пациентам с коронавирусом?

Да. В Беларуси хлорохин включили в протоколы по международным рекомендациям:

— Но его использование несколько off label, не соответствует инструкции по применению. Так что каждый пациент дает согласие на его использование. Большинство дает согласие сразу, один думал сутки. Он, кстати, уже выписан, — рассказал министр здравоохранения Владимир Караник.

В России хлорохин и гидроксихлорохин внесли в список лекарств для терапии зараженных. В США многие больницы дают гидроксихлорохин пациентам, потому что нет проверенного лечения, и они надеются, что оно поможет. Клинические испытания с контрольными группами начались во всем мире. Исследования необходимы, чтобы выяснить, действует ли препарат против коронавируса. Если результата не будет, усилия и средства переключат на другие потенциальные методы лечения.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на прошлой неделе одобрило применение хлорохина и гидроксихлорохина для лечения COVID-19, но в качестве экстренной меры, в ограниченных случаях и в условиях стационара. Это не значит, что FDA официально признает эффективность этих препаратов: оно разрешает в особых случаях больницам запросить лекарство с государственных складов.

BBC приводит информацию и по использованию средства в других странах. Во Франции врачам разрешено прописывать препарат пациентам с коронавирусом, но врачебные инстанции предупреждают о побочных эффектах. В Индии рекомендовано использование гидроксихлорохина в превентивных целях работниками системы здавоохранения, а также теми, кто контактирует с подтвержденными инфицированными коронавирусом и получил рецепт от лечащего врача. При этом индийские власти предостерегают от бесконтрольного применения антималярийных препаратов и подчеркивают, что их следует использовать только в качестве «экспериментального лекарства» и только в экстренных случаях. В ряде стран Ближнего Востока разрешено использование этих препаратов или ведутся клинические исследования. Это Бахрейн (где утверждают, что первыми применили гидроксихлорохин для лечения пациентов с коронавирусом), Марокко, Алжир и Тунис.

Что такое гидроксихлорохин и азитромицин?

Гидроксихлорохин — это препарат против малярии, на основе синтетического аналога хинина (хлорохина). Он был взят на вооружение медиками ещё в 1955 году. Его действующее вещество проникает в мембранные пузырьки — эндосомы, которые образуются внутри клеток, и изменяет их водородный показатель (pH). Предположительно, вирус SARS-CoV-2 также попадает внутрь клетки, будучи заключенным в мембранный пузырёк.

При определенных показателях кислотности среды внутри эндосомы, мембранные белки вируса могут начать перекачивать протоны, понижая pH уже внутри вирусной частицы и вызывая ее распад, что и приводит к высвобождению РНК вируса внутрь клетки. Поэтому неблагоприятный водородный показатель в мембранных пузырьках надежно «отключает» вирусную активность.

Азитромицин — антибиотик широкого спектра против большинства бактерий, включая возбудителей пневмонии у человека. Его основная роль в лечении — подавление сопутствующих инфекций, с которыми уже не справляется занятый борьбой с коронавирусом иммунитет. Помимо того, он вероятно может значительно усиливать антивирусную активность гидроксихлорохина.

Передозировка

Для профилактики малярии нужно принимать по 500мг препарата в течение первых двух дней, после этого – 1 раз в неделю в один и тот же день это же количество средства.

Лечение малярийной инфекции необходимо проводить по следующей схеме: в первый день следует принять 1г Делагила, через 8 часов принять еще 500мг, на второй и третий день нужно принять по 750мг препарата в один прием.

При лечении амебиаза рекомендуется принимать по 500мг Делагила трижды в день в течение первой недели. В течение второй недели следует принимать по 250мг лекарства трижды в день. Затем назначается прием препарата дважды в неделю по 750мг курсом длительностью от 2 до 6 месяцев.

Для лечения ревматоидного артрита препарат назначают принимать дважды в день по 250мг в течение первой недели, а затем один раз в день по 250мг в течение года.

Для терапии красной волчанки ежедневно принимают по 250-500мг.

При недостаточном терапевтическом эффекте во время лечения возможен комбинированный прием Делагила с аналогами.

Согласно инструкции к Делагилу, при передозировке препаратом могут наблюдаться потеря сознания, угнетенное дыхание, рвота, коллапс, судороги.

Препарат принимается после приема пищи. Таблетка запивается небольшим количеством жидкости (100 мл).

В лечении любой малярийной формы схема такая:

1. В первый день первый прием одновременно четыре таблетки. Через 8 часов – две таблетки. На вторые и третьи сутки – по две таблетки (утром и вечером).
2. В лечении красной волчанки, ревматоидного артрита – одна таблетка в день.
3. При внекишечном амебиазе – первые два дня по две таблетки, затем по одной раз в день.
4. В качестве профилактического средства – по одной таблетке раз в три дня.
5. Детям с 6 до 12 лет дозировка уменьшается в два раза.

Курс лечения в каждом отдельном случае определяется индивидуально лечащим врачом. Рекомендуется одновременно принимать препараты, воздействующие на кишечные амебные формы. В лечении острых форм красной волчанки назначают дополнительно с гормональными препаратами.

При приеме свыше рекомендуемых доз наступает нарушение координаций движения, рвотные позывы, обморок, расстройство зрения. Пациент может начать задыхаться, вплоть до летального исхода.

Необходимо немедленно промыть желудок и принять абсорбент в высокой дозировке. После чего больного надо доставить в лечебное учреждение.

Лечение коронавируса Хлорохином, исследование эффективности

На ряду с прочими лекарственными средствами (фавипиравир, ремдесивир и прочие), Хлорохин пробуют применять для лечения коронавируса COVID-19, пандемия которого началась в марте 2020 года. Препарат имеет неплохие показатели при лечении COVID-19 в качестве экспериментального средства. Уже начались клинические испытания в Китае. Однако, зарегистрирован случай самолечения, который привел к гибели пациента.

Препарат рекомендован в Южной Корее, Китае и Италии для лечения COVID-19. Но при этом отмечается, что у средства обширный список побочных эффектов и его нельзя использоваться для пациентов с заболеваниями сердца и сахарным диабетом. В исследованиях также отмечается, что вещество гидроксихлорохин показало более высокую эффективность и меньшее количество побочных реакций.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Побочные действия

Касаемо побочных реакций, препарат хорошо изучен и можно определить и предугадать проявление множества нежелательных реакций.

Лекарство Гидроксихлорохин может вызвать:

• ретинопатию, изменения роговицы, ее отек и появление мутных пятен, нечеткость зрения, появление ореолов и фотофобию, нарушения аккомодации;
• высыпания на коже, зуд, изменение пигментации кожи и слизистой, алопецию, обесцвечивание волос, буллезные высыпания;
• очень редко возникает острый генерализованный экзантематозный пустулез, обострение псориаза;
• диарею, тошноту, рвоту, анорексию, болезненные ощущения в эпигастральной области;
• гепатотоксическое действие, печеночную недостаточность;
• снижение слуха, головокружения, шум в ушах, головные боли, раздражительность, эмоциональную неустойчивость, судороги, психоз, мышечную слабость, атаксию;
• миопатию, нейромиопатию, кардиомиопатию;
• проблемы с сердцем, гипертрофию желудочков, нарушения проводимости;
• крапивницу, бронхоспазм, отек Квинке;
• угнетение костномозгового кроветворения, анемию, тромбоцитопению, агранулоцитоз;порфирию.

Какие лекарства от малярии оказались эффективны от COVID-19

К действенным препаратам против коронавируса относят противомалярийные лекарства «хлорохин» и «гидроксихлорохин». Об эффективности этих средств упоминал сам президент США Дональд Трамп, называя «революционным прорывом» применение их одновременно с антибиотиком «азитромицин». Учены пока не столь однозначны и утверждают, что для проверки эффективности этой схемы лечения необходимы дополнительные исследования.

Препарат Хлорохин уже более 70 лет эффективно борется с малярией во всем мире. Он был отобран естественным экспериментальным путем и тысячи существующих лекарств и в настоящее время успешно прошел целый ряд клинических испытаний.

Один из экспериментов. Хлорохин был введен 54-летнему пациенту в Китае. Пацент до введения лекарства уже 4 дня лежал под наблюдением в китайском госпитале с признаками COVID-19. Спустя 7 дней приема препарата от малярии, у этого пациента в крови не обнаружилось ни следа коронавируса.

Давайте рассмотрим, как работают лекарства от малярии «хлорохин» и «гидроксихлорохин» и каким образом они способны противостоять коронавирусу COVID-19. Весь смысл заключается в том, что препараты препятствуют проникновению вирусов в клетки человеческого организма и одновременно способствуют меньшей восприимчивости клеток вирусу. А если вирус не поразил клетку, он уже не будет столь разрушителен для организма, так как не сможет размножаться с привычной скоростью.

Помимо вышеперечисленных плюсов, хлорохин и гидроксихлорохин также обладают противовоспалительными свойствами, способными уменьшить застойные явления в организме, вызываемые коронавирусом.

В настоящее время, данный лекарственный «коктейль» от малярии уже прошел первое тестирование на группах людей во Франции и Китае. Однозначно положительного результата пока не наблюдается, но в ряде случаев он действительно был эффективен.

Тем не менее, специалисты убедительно просят граждан воздержаться от профилактического приема лекарства от малярии в целях защиты от коронавруса. Ведь эти препараты имеют серьезные побочные эффекты, поэтому назначить прием Хлорохина может только врач, оценив все риски и приняв решение, что польза от препарата в конкретном случае превышает возможный риск. Сейчас же наблюдается плохая тенденция к «самолечению», когда люди по всему миру самостоятельно начинают принимать Хлорохин, надеясь тем самым избежать заражения коорнавирусом, но в результате получают отравления и трагические исходы.

Лечение коронавируса противомалярийными препаратами

Коронавирус лечат противомалярийными препаратами, потому что нет медикаментов, которые бы прицельно уничтожали возбудитель новой инфекции. Всемирная организации здравоохранения дала разрешение врачам применять лекарственные средства не по их прямому назначению. Терапия препаратами от малярии проводится в стационарных условиях из-за необходимости постоянного контроля за работой сердца и анализами крови.

Схемы применения, утвержденные Минздравом:

• хлорохин – по 500 мг 2 раза в день 1 неделя;
• гидроксихлорохин – по 400 мг 2 раза в сутки, потом по 200 мг 2 раза (всего 6 дней);
• мефлохин – в первые сутки по 250 мг 3 раза, во вторые сутки по 250 мг 2 раза, с третьего по седьмой день по 250 мг один раз в день.

При легком течении используется только один из этих препаратов. Монотерапия (единственный медикамент) также показана и при средней степени тяжести коронавирусной инфекции для пациентов моложе 60 лет и без сопутствующих болезней.

Если нужно лечение пожилым, с гипертонией, сахарным диабетом, онкологией, хроническими болезнями легких, то только один противомалярийный препарат не помогает, его обязательно усиливают Азитромицином, а по показаниям и Олумиантом. В случае тяжелой формы пневмонии к комбинации гидроксихлорохин + азитромицин (мефлохин + азитромицин) добавляют иммунодепрессанты (подавляющие иммунитет): Актемра или Кевзара.

Способ применения

Дозы перечисляются на хлорохиноснову.1 таблетка Хлорохин содержит 250 мг хлорохина фосфата, что эквивалентно 150 мг хлорохинуосновы.Малярия — рекомендуется учитывать все инструкции и рекомендации по текущей эпидемической ситуации в зараженной малярией зоне.Взрослые.Лечение острого приступа малярии . В первые сутки начальная доза составляет 1000 мг делагилом (600 мг хлорохина), то есть 4 таблетки, затем, через 6-8 часов — еще 500 мг делагилом (300 мг хлорохина), то есть 2 таблетки; на второй и третий день — снова по 500 мг делагилом (300 мг хлорохина), то есть 2 таблетки. Суточную дозу следует принимать в виде разовой дозы, то есть за один прием. За трое суток лечения следует принять 10 таблеток делагилом.Профилактика малярии. 500 мг делагилом (300 мг хлорохина) еженедельно, то есть 2 таблетки, в один и тот же день каждую неделю. Рекомендуется начинать прием хлорохина за 1-2 недели до поездки в зараженную зону и продолжать лечение 4-6 недель после возвращения.Дети. Лечение острого приступа малярии . В первый день начальная доза составляет 10 мг хлорохина / кг (доза не должна превышать 600 мг) и затем 5 мг / кг — через 6:00; на вторые и третьи сутки — опять по 5 мг хлорохина / кг. Лечение длится 3 суток.Профилактика малярии . Дозировка для детей составляет 5 мг хлорохина / кг массы тела один раз в неделю, но доза не должна превышать дозу для взрослых, независимо от массы тела.Внекишечный амебиаз.Взрослые. 1000 мг делагилом (600 мг хлорохина), то есть 4 таблетки в сутки в течение 2 суток, затем — по 500 мг (300 мг хлорохина), то есть по 2 таблетки в сутки за один прием в течение 2-3 недель. Рекомендуется сочетать с применением других амебоцидних препаратов (с метронидазолом или эметином).Дети. 10 мг хлорохиносновы / кг массы тела в виде разовой дозы каждые сутки в течение 2-3 недель. Максимальная суточная доза для детей составляет 300 мг хлорохина (500 мг делагилом), то есть 2 таблетки.Ревматоидный артрит.Обычно суточная доза для взрослых составляет 250 мг (150 мг хлорохина), тобто1 таблетку.Ослабление симптомов, как правило, начинается после 4-6 недель лечения, но лечение может длиться до 4 месяцев.

Ремдесивир

Мнение ВОЗ

В настоящее время, Всемирная Организация Здравоохранения называет 4 варианта существующих лекарств, которые могут эффективно бороться с новым коронавирусом. Это:

1. экспериментальный противовирусный препарат Ремдесивир;
2. лекарства от малярии Хлорохин и Гидроксихлорохин;
3. препараты против ВИЧ Лопинавир и Ритонавир;
4. последняя комбинация в комплексе с препаратом Интерферон-бета.

Конечно, клинические испытания до сих пор проводятся и 100-процентной гарантии излечения от нового коронавируса с помощью этих препаратов никто не дает. ВОЗ работает над выявлением наиболее эффективных, и одновременно максимально безопасных средств.

Но действительно ли это вещество эффективно против коронавируса?

Причины выбора хлорохина от коронавируса

Советы

Как работает средство

А зачем обязательно принимать и азитромицин, ведь с пневмонией боролись другим антибиотиком?

Французские вирусологи дали ответ и на этот вопрос в экспериментах с культурами клеток в чашках Петри. Они заражали клетки эпителия почки африканской зеленой мартышки в пробирках с добавками питательной среды из эмбриональной бычьей сыворотки и глутамина. После чего добавляли туда гидроксихлорохин в концентрации равной 1, 2 или 5 микромолям или азитромицин в концентрации 2, 5 и 10 микромолей, либо комбинации этих препаратов.

Ключевым моментом в исследовании стал показатель множественности инфекции. Он отражает соотношение числа вирусов к клеткам-мишеням. Чем этот показатель выше, тем больший процент клеток инфицирован хотя бы одной вирусной частицей. Рауль и его команда рассмотрели две группы образцов: с высокой множественностью инфекции, равной 2,5 (около 90% инфицированных клеток) и низкой — 0,25 (чуть больше 20%).

Как выяснилось, при низкой множественности инфекции оба препарата по отдельности не имели выраженного эффекта, за исключением умеренного результата гидроксихлорохина в концентрации 5 микромолей. В то же время комбинация препаратов в концентрации 5 микромолей гидроксихлорохина и 5/10 микромолей азитромицина показала существенное сокращение в размножении коронавируса в культуре клеток.

Для высокой множественности инфекции умеренный эффект дало сочетание 2 микромолей гидроксихлорохина и 10 азитромицина. Таким образом, вероятно, оба препарата каким-то образом усиливают действие друг друга, хотя механизм этого явления пока не установлен.

Надо отметить, что в этой работе Раулю удалось использовать такие концентрации действующих веществ, которые можно наблюдать в отдельных случаях в тканях легких пациентов, а значит они достижимы в живом организме без расплаты в виде тяжелых побочных эффектов.

Другой важный момент — приём комбинации гидроксихлорохина и азитромицина надо начинать как можно раньше, пока заболевание не набрало обороты. В этом случае есть шанс приостановить его течение. Но если вирусная нагрузка радикально повысится, толка от лечения уже почти не будет.

Виды антибиотиков

Все виды препаратов имеют сильное воздействие и включают в себя широкий спектр влияния на патогенные микроорганизмы.

Амоксиклав

Комплексный препарат, в состав которого входит амоксициллин, активно борется с вирусной инфекцией. Второй компонент, клавулановая кислота, подавляет синтез бактерий. Антибиотик показан при таких симптомах как:

• бронхит;
• пневмония;
• абсцесс легких.

Если вирус проник в кровоточную систему, медикамент быстро поможет справиться с сепсисом.

Побочные эффекты могут наблюдаться в виде:

• желтухи, гепатита, нарушенного формирования стула;
• аллергический реакции;
• воспаления почек;
• кандидоза.

Флуимуцил

В состав препарата входит триамфеникол. Применяется в качестве ингаляций и инъекций. Антибиотик обладает отхаркивающими, муколитическими и бактерицидными свойствами. Когда у пациента состояние средней тяжести, ему прописывают ингаляции с препаратом. Вещество в малых количествах всасывается в кровоточную систему, поэтому риск возникновения побочных эффектов минимальный. Однако они все же существуют и могут выражаться в виде аллергической сыпи, стоматита, панцитопении.

Азитромицин

Антибиотик относится к числу сильнодействующих препаратов. Производится в ампулах и таблетках, может применяться как внутривенно, так и внутримышечно. Активно воздействует на бактериальные клетки за счет подавления синтеза белка, размножения, ферментов. Эффективно борется с отитом, синуситом, тонзиллитом, бронхитом.

Препарат показан при выявлении инфекционных патологий, вызванных воспалительным процессом дыхательных путей, поэтому может использоваться для лечения коронавируса. Побочных эффектов достаточно много, тем не менее их можно избежать, если придерживаться рекомендаций приема.

Цефтриаксон

Препарату присуще сильное воздействие на патогенные микроорганизмы. При его попадании в организм происходит бактерицидное влияние, все бактерии уничтожаются, что исключает риск появления хронических заболеваний. Средство обычно назначают во время осложненной вирусной фазы. Среди побочных эффектов может наблюдаться:

• кандидоз;
• аллергическая сыпь;
• диспепсия;
• воспаление почек.

Левофлоксацин

Антибиотику под силу справляться с грамотрицательными и грамположительными бактериями, которые выявлены у взрослых людей. При коронавирусе медикамент применяется для лечения патогенных микробов. Пациенту прописывается прием препарата, когда имеются ярковыраженные симптомы пневмонии и бронхита.

Токсичность антибиотика имеет средний показатель, он распространяется по всему организму и может вызывать побочные эффекты в следующих системах:

• сердечно-сосудистой
• иммунной;
• костно-мышечной;
• нервной.

Все виды препаратов должны применяться не больше 10 дней, в противном случае может развиться резистентность суперинфекции и бактериальной микрофлоры.

Гидроксихлорохин против COVID-19

История гидроксихлорохина и коронавируса началась с работы Дидье Рауля. В марте его научная группа опубликовала статью, в которой утверждалось, что гидроксихлорохин в паре с антибиотиком азитромицином эффективны против коронавируса.

Результаты ученого были подвергнуты критике, но он получил неожиданную поддержку. Китайские врачи – единственные, кто на тот момент имел практический опыт борьбы с заболеванием – заявили, что гидроксихлорохин действительно помогает от коронавируса.

В результате уже 28 марта препарат получил одобрение на использование в чрезвычайных ситуациях. Дальше в чисто научный диспут включились политики. Президент США Дональд Трамп заявил об эффективности гидроксихлорохина от коронавируса. Он назвал использование препарата главным направлением борьбы с коронавирусом. Более того, американский лидер заявил, что США заготовили почти 30 млн доз для борьбы с эпидемией.

В апреле российское правительство опубликовало документ, который, по сути, содержал указания применять гидроксихлорохин при коронавирусе. Ранее он попал в список препаратов, рекомендованных для лечения COVID-19 Минздравом РФ.

Инструкция по применению

Результаты

А почему решили, что гидроксихлорохин может навредить?